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吡罗昔康注射液的药理毒理是怎样的

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吡罗昔康注射液的用法用量:肌内注射成人一次10~20mg,一日1次。有些人对于吡罗昔康注射液还不够了解,就会问到,吡罗昔康注射液的药理毒理是怎样的?

吡罗昔康注射液的药理毒理:吡罗昔康注射液为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

对于具体的药代动力学,以下就是介绍:

血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为 50小时(30~86小时),肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。

吸收、分布、消除:据国外报道口服本品20mg,通过胃粘膜的脂相细胞膜吸收进入血液,在血液中由于pH环境改变,大部分解离且99%(血浓度5μg/ml时)以上与血浆蛋白结合,不渗入组织,但发炎部位组织代谢增强,导致pH显著下降,促进其形成非解离型,渗入发炎组织。

一日口服剂量20mg(一次或分次),4~7天后可达到5~7μg/ml的稳态血浓度。此时虽剂量变化,其血浓度仅有微小改变,且整天的血浓度是稳定的,吡罗昔康半衰期长达45小时,在肝脏代谢的速度缓慢,代谢结果主要为吡啶环羟基化,稳态时最大剂量的50%左右以羟基化物及其葡萄糖醛酸结合物排出,每天以尿和粪便中排出的原型药物少于剂量的5%。

吡罗昔康经动物试验表明,约有76%通过尿排泄,22%由粪便排出,以每天每公斤1mg的剂量口服20天未发现在组织中有积蓄下来的药物。

相信通过上面的介绍,大家都对吡罗昔康注射液有了一定的认识了,如果对于吡罗昔康注射液还有疑问的朋友,可以咨询医生,希望上面的介绍可以帮助到大家。

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